Leuprorelino acetatas yra sintetinis gonadotropiną{0}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) analogas, kuris atlieka svarbų vaidmenį šiuolaikinėje endokrininėje terapijoje ir vėžio gydyme. Jis slopina lytinių hormonų sekreciją reguliuodamas pagumburio{2}}hipofizės-lytinių liaukų ašies (HPG ašies) funkciją.
Farmakologinis mechanizmas
Esant normalioms fiziologinėms sąlygoms, GnRH išskiriamas pagumburio pulsuojančiu būdu, skatinant hipofizę išskirti liuteinizuojantį hormoną (LH) ir folikulus -stimuliuojantį hormoną (FSH), taip reguliuojant lytinių liaukų estrogenų arba androgenų sekreciją.
Leuprorelino acetatas pasižymi „aktyvinimo, po kurio seka slopinimo“ charakteristika:
Pradinė stimuliavimo fazė: pradiniame naudojimo etape laikinai padidina LH ir FSH sekreciją, todėl padidėja lytinių hormonų lygis (žinomas kaip „paūmėjimo efektas“).
Nepertraukiamo naudojimo fazė: dėl nuolatinio GnRH receptorių stimuliavimo receptoriai desensibilizuojami ir sumažėja reguliavimas, galiausiai slopinant LH ir FSH sekreciją.
Galutinis poveikis: Žymiai sumažina estrogenų arba testosterono kiekį organizme, pasiekdamas „cheminės kastracijos“ efektą.
